دواء ميكوسولفان (Mucosolvan) حبوب 75
تبرز العديد من العلاجات التي تساعد في تخفيف الأعراض المرتبطة بأمراض الجهاز التنفسي وتحسين جودة الحياة، ومن بين هذه الأدوية يأتي دواء ميكوسولفان (Mucosolvan) بتركيبته الفعالة التي تجعله خيارًا مثاليًا لعلاج مشاكل التنفس والسعال المصاحب للبلغم اللزج، وتُعد حبوب ميكوسولفان 75 ملغ إحدى الصيغ المتوفرة التي تقدم فوائد علاجية متميزة.
الصانع:
أوبيلا للرعاية الصحية
موزع:
أوبيلا للرعاية الصحية
معلومات الوصفة الكاملة
المادة الفعالة
امبروكسول هيدروكلوريد.
وصف
1 كبسولة مديدة المفعول تحتوي على 75 ملجم.
التركيب الدوائي:
- المادة الفعالة: أمبروكسول هيدروكلوريد 75 ملغ.
- المكونات غير الفعالة: قد تشمل اللاكتوز، النشا، ستيرات المغنيسيوم، وثاني أكسيد السيليكون.
آلية العمل:
يعمل أمبروكسول على تقليل لزوجة المخاط في الشعب الهوائية، مما يسهل طرده وتحسين عملية التنفس. يتم ذلك عن طريق تحفيز الغدد المخاطية لزيادة إنتاج المخاط منخفض اللزوجة، بالإضافة إلى تحفيز حركة الأهداب في بطانة الشعب الهوائية لنقل المخاط بشكل أكثر فعالية.
الاستخدامات:
- علاج السعال المصاحب لإفراز البلغم اللزج.
- تحسين التنفس بتخفيف البلغم وتسهيل خروجه.
موانع الاستخدام:
- وجود حساسية تجاه أمبروكسول أو أي من مكونات الدواء الأخرى.
- بعض الحالات النادرة التي يُمنع فيها استخدام عوامل حالة للبلغم.
الجرعة وطريقة الاستخدام: يُوصى بتناول كبسولة واحدة (75 ملغ) مرة واحدة يوميًا، مع كوب من الماء، ويمكن تناول الدواء سواء مع الطعام أو بدونه.
الآثار الجانبية:
- الغثيان
- الصداع
- اضطرابات المعدة
- ردود فعل تحسسية نادرة مثل الطفح الجلدي أو الحكة
التحذيرات والاحتياطات:
- استشارة الطبيب قبل استخدام الدواء في حال وجود أمراض الكبد أو الكلى.
- يُحفظ ميكوسولفان في مكان بارد وجاف بعيدًا عن متناول الأطفال.
علم الأدوية:
تبين قبل التجارب السريرية أن أمبروكسول هيدروكلوريد، العنصر النشط في موكوسولفان، يزيد من إفراز الجهاز التنفسي، ويعزز إنتاج الفاعل بالسطح الرئوي ويحفز النشاط الهدبي. تؤدي هذه الإجراءات إلى تحسين تدفق المخاط ونقله (إزالة الغشاء المخاطي الهدبي).
لقد ظهر تحسن في إزالة الغشاء المخاطي الهدبي في الدراسات الدوائية السريرية. تعزيز إفراز السوائل وإزالة المخاطية الهدبية يسهل نخامة ويخفف السعال.
لقد ظهر تحسن في إزالة الغشاء المخاطي الهدبي في الدراسات الدوائية السريرية. تعزيز إفراز السوائل وإزالة المخاطية الهدبية يسهل نخامة ويخفف السعال.
في المرضى الذين يعانون من مرض الانسداد الرئوي المزمن، أدى العلاج طويل الأمد (6 أشهر) باستخدام أمبروكسول هيدروكلوريد (موكوسولفان) كبسولة ريتارد 75 ملغ إلى انخفاض كبير في التفاقم الذي أصبح واضحًا بعد شهرين من العلاج، وخسر المرضى في مجموعة العلاج أمبروكسول هيدروكلوريد (موكوسولفان) أيامًا أقل بكثير بسبب المرض وكان لديهم أيام أقل عندما احتاجوا إلى العلاج بالمضادات الحيوية.
أدى العلاج باستخدام أمبروكسول هيدروكلوريد (موكوسولفان) كبسولة ريتارد 75 ملغ أيضًا إلى تحسن ملحوظ إحصائيًا في الأعراض (صعوبة البلغم، والسعال، وضيق التنفس، وعلامات التسمع) مقارنةً بالعلاج الوهمي.
وقد لوحظ تأثير مخدر موضعي للأمبروكسول هيدروكلوريد في نموذج عين الأرنب والذي يمكن تفسيره بخصائص حجب قناة الصوديوم، وقد تبين في المختبر أن هيدروكلوريد الأمبروكسول يمنع قنوات الصوديوم العصبية المستنسخة. كان الارتباط قابلاً للعكس ويعتمد على التركيز.
وقد لوحظ تأثير مخدر موضعي للأمبروكسول هيدروكلوريد في نموذج عين الأرنب والذي يمكن تفسيره بخصائص حجب قناة الصوديوم، وقد تبين في المختبر أن هيدروكلوريد الأمبروكسول يمنع قنوات الصوديوم العصبية المستنسخة. كان الارتباط قابلاً للعكس ويعتمد على التركيز.
تم العثور على انخفاض كبير في إطلاق السيتوكين من الدم ولكن أيضًا من الخلايا وحيدة النواة ومتعددة الأشكال المرتبطة بالأنسجة بواسطة هيدروكلوريد الأمبروكسول في المختبر، وفي الدراسات السريرية التي أجريت على المرضى الذين يعانون من التهاب الحلق، تم تقليل آلام البلعوم واحمراره بشكل ملحوظ.
تتوافق هذه الخصائص الدوائية مع الملاحظة الإضافية في دراسات الفعالية السريرية للعلاج باستخدام أمبروكسول هيدروكلوريد لأعراض الجهاز التنفسي العلوي مما يؤدي إلى تخفيف سريع للألم والانزعاج المرتبط بالألم في منطقة الأذن والأنف والقصبة الهوائية عند الاستنشاق.
بعد إعطاء أمبروكسول هيدروكلوريد، تزداد تركيزات المضادات الحيوية (أموكسيسيلين، سيفوروكسيم، إريثروميسين) في الإفرازات القصبية الرئوية وفي البلغم، والخصائص المضادة للفيروسات في الدراسات المختبرية وفي النماذج الحيوانية في الدراسات المختبرية على الخلايا الظهارية القصبة الهوائية البشرية لوحظ انخفاض في تكرار فيروسات الأنف، وفي نموذج مجرى الهواء في الفئران، لوحظ انخفاض في تكرار فيروس الأنفلونزا A مع المعالجة بالأمبروكسول.
الحركية الدوائية:
الامتصاص:إن امتصاص جميع الأشكال الفموية الفورية من أمبروكسول هيدروكلوريد سريع وكامل، مع خطية الجرعة في النطاق العلاجي، ويتم الوصول إلى مستويات البلازما القصوى خلال 1 إلى 2.5 ساعة بعد تناوله عن طريق الفم لتركيبة الإطلاق الفوري وبعد متوسط 6.5 ساعة لتركيبة الإطلاق البطيء، وتم العثور على التوافر الحيوي المطلق بعد قرص 30 ملغ بنسبة 79٪.
وأظهرت كبسولة الإطلاق البطيء توافرًا نسبيًا بنسبة 95٪ (جرعة طبيعية) مقارنة بجرعة يومية قدرها 60 مجم (30 مجم مرتين يوميًا) يتم إعطاؤها كأقراص ذات إطلاق فوري.
التوزيع: يتم توزيع هيدروكلوريد الأمبروكسول من الدم إلى الأنسجة بشكل سريع وواضح، مع وجود أعلى تركيز للمادة الفعالة في الرئتين، وتم تقدير حجم التوزيع بعد تناوله عن طريق الفم بـ 552 لترًا. وفي النطاق العلاجي، وجد أن ارتباط بروتين البلازما يبلغ حوالي 90٪.
الأيض والإخراج: يتم التخلص من حوالي 30% من الجرعة التي يتم تناولها عن طريق الفم عن طريق عملية الأيض الأولى، ويتم استقلاب أمبروكسول هيدروكلوريد بشكل أساسي في الكبد عن طريق الجلوكورونيدات وبعض الانقسام إلى حمض ثنائي برومانثرانيليك (حوالي 10٪ من الجرعة) بالإضافة إلى بعض المستقلبات الثانوية.
أظهرت الدراسات التي أجريت على ميكروسومات الكبد البشرية أن CYP3A4 هو المسؤول عن استقلاب هيدروكلوريد الأمبروكسول إلى حمض ثنائي برومانثرانيليك. خلال 3 أيام من تناوله عن طريق الفم، يتم العثور على ما يقرب من 6% من الجرعة في شكل حر، في حين يتم استرداد حوالي 26% من الجرعة في شكل مترافق في البول.
يتم التخلص من هيدروكلوريد أمبروكسول بنصف عمر نهائي يبلغ حوالي 10 ساعات، ويبلغ إجمالي التصفية حوالي 660 مل / دقيقة، وتشكل التصفية الكلوية حوالي 8٪ من إجمالي التصفية، وتشير التقديرات إلى أن كمية الجرعة التي تفرز في البول بعد 5 أيام تمثل حوالي 83% من الجرعة الكلية (النشاط الإشعاعي).
الحرائك الدوائية في مجموعات معينة: في المرضى الذين يعانون من اختلال وظيفي كبدي، يتم تقليل التخلص من هيدروكلوريد الأمبروكسول، مما يؤدي إلى ارتفاع مستويات البلازما بحوالي 1.3 إلى 2 أضعاف، ونظرًا للنطاق العلاجي العالي للأمبروكسول هيدروكلوريد، فإن تعديل الجرعة ليس ضروريًا.
أخرى: لم يجد أن العمر والجنس يؤثران على الحرائك الدوائية للأمبروكسول هيدروكلوريد إلى حد ذي صلة سريريًا، وبالتالي ليست هناك حاجة لتعديل أنظمة الجرعات، ولم يتم العثور على أي تأثير للأغذية على التوافر الحيوي لهيدروكلوريد الأمبروكسول.
علم السموم:
يحتوي أمبروكسول هيدروكلوريد على مؤشر منخفض للسمية الحادة، وفي دراسات الجرعة المتكررة، جرعات عن طريق الفم تبلغ 150 ملغم/كغم/يوم (الفأر، 4 أسابيع)، و50 ملغم/كغم/يوم (الجرذ، 52 و78 أسبوعاً)، و40 ملغم/كغم/يوم (الأرنب، 26 أسبوعاً) و40 ملغم/كغم/يوم (الأرنب، 26 أسبوعاً) كانت 10 ملغم/كغم/يوم (الكلاب، 52 أسبوعًا) هي مستويات التأثيرات الضارة غير الملحوظة (NOAELs).
لم يتم اكتشاف أي أعضاء مستهدفة سمية.
لم يتم اكتشاف أي أعضاء مستهدفة سمية.
أظهرت دراسات السمية الوريدية لمدة أربعة أسابيع باستخدام هيدروكلوريد أمبروكسول في الجرذان (4 و16 و64 ملغم/كغم/يوم) وفي الكلاب (45 و90 و120 ملغم/كغم/يوم (حقن 3 ساعات/يوم)) عدم وجود آثار شديدة موضعية وشديدة، والسمية الجهازية بما في ذلك التشريح المرضي، وكانت جميع الآثار السلبية عكسها.
لم يكن أمبروكسول هيدروكلوريد سامًا للأجنة ولا مسخًا عند اختباره بجرعات فموية تصل إلى 3000 ملغم / كغم / يوم في الجرذان وما يصل إلى 200 ملغم / كغم / يوم في الأرانب، ولم تتأثر خصوبة ذكور وإناث الجرذان حتى 500 ملغم/كغم/يوم. وكان المستوى الذي ليس له تأثير ضار ملاحظ (NOAEL) في دراسة النمو في الفترة المحيطة بالولادة وبعدها هو 50 ملغم/كغم/يوم، وعند تناول 500 ملغم/كغم/يوم، كان أمبروكسول هيدروكلوريد سامًا قليلاً بالنسبة للسدود والصغار، كما يتضح من نمو وزن الجسم المتخلف وانخفاض حجم القمامة.
لم تكشف دراسات السمية الجينية في المختبر (اختبار أميس وانحراف الكروموسوم) وفي الجسم الحي (اختبار النوى الصغيرة في الفأر) عن أي إمكانات طفرية لهيدروكلوريد الأمبروكسول،
ولم يظهر أمبروكسول هيدروكلوريد أي قدرة على توليد الأورام في دراسات السرطنة في الفئران (50 و200 و800 ملغم/كغم/يوم) والجرذان (65 و250 و1000 ملغم/كغم/يوم) عند معالجته بخليط غذائي لمدة 105 و116 أسبوع على التوالى.
ولم يظهر أمبروكسول هيدروكلوريد أي قدرة على توليد الأورام في دراسات السرطنة في الفئران (50 و200 و800 ملغم/كغم/يوم) والجرذان (65 و250 و1000 ملغم/كغم/يوم) عند معالجته بخليط غذائي لمدة 105 و116 أسبوع على التوالى.
المؤشرات/الاستخدامات
العلاج السري في أمراض القصبات الرئوية الحادة والمزمنة المرتبطة بإفراز المخاط غير الطبيعي وضعف نقل المخاط.
الجرعة / اتجاه الاستخدام
البالغين: كبسولة واحدة مرة واحدة يومياً.
لا ينبغي فتح الكبسولات أو مضغها، بل يجب بلعها كاملة مع كمية كافية من السائل، حيث أن “الكريات الحاملة” التي توجد أحيانًا في البراز، تطلق المادة الفعالة أثناء مرورها عبر الجهاز الهضمي، وبالتالي فهي غير ذات أهمية.
لا ينبغي فتح الكبسولات أو مضغها، بل يجب بلعها كاملة مع كمية كافية من السائل، حيث أن “الكريات الحاملة” التي توجد أحيانًا في البراز، تطلق المادة الفعالة أثناء مرورها عبر الجهاز الهضمي، وبالتالي فهي غير ذات أهمية.
عام: في الحالات التنفسية الحادة، يجب طلب المشورة الطبية إذا لم تتحسن الأعراض أو تتفاقم أثناء العلاج.
يمكن تناول أمبروكسول هيدروكلوريد (ميوكوسولفان) مع الطعام أو بدونه.
يمكن تناول أمبروكسول هيدروكلوريد (ميوكوسولفان) مع الطعام أو بدونه.
جرعة زائدة
علامات وأعراض الجرعة الزائدة:
لم يتم الإبلاغ عن أي أعراض محددة للجرعة الزائدة لدى الإنسان حتى الآن، وبناءً على الجرعة الزائدة العرضية و/أو تقارير الخطأ الدوائي، تتوافق الأعراض الملحوظة مع الآثار الجانبية المعروفة لأمبروكسول هيدروكلوريد (ميوكوسولفان) بالجرعات الموصى بها وقد تحتاج إلى علاج الأعراض.
موانع استخدام أمبروكسول
لا ينبغي استخدام أمبروكسول هيدروكلوريد (موكوسولفان) في المرضى المعروفين بفرط الحساسية تجاه هيدروكلوريد أمبروكسول أو المكونات الأخرى للتركيبة، وفي حالة وجود حالات وراثية نادرة قد تكون غير متوافقة مع أحد سواغات المنتج (يرجى الرجوع إلى الاحتياطات) يُمنع استخدام المنتج.
إحتياطات خاصة
كانت هناك تقارير قليلة جدًا عن آفات جلدية حادة مثل متلازمة ستيفنز جونسون وانحلال البشرة السمي (TEN) بالارتباط الزمني مع إعطاء مقشعات مثل هيدروكلوريد الأمبروكسول، وفي الغالب يمكن تفسير ذلك من خلال شدة المرض الأساسي للمريض و/أو الأدوية المصاحبة.
بالإضافة إلى ذلك، خلال المرحلة المبكرة من متلازمة ستيفنز جونسون أو TEN، قد يعاني المريض أولاً من أعراض غير محددة تشبه الأنفلونزا مثل الحمى، وآلام الجسم، والتهاب الأنف، والسعال، والتهاب الحلق، ومن الممكن أن يتم تضليل هذه البادرات غير المحددة الشبيهة بالأنفلونزا، حيث يبدأ علاج الأعراض باستخدام أدوية السعال والبرد.
ولذلك، في حالة ظهور آفات جلدية أو مخاطية جديدة، يجب طلب المشورة الطبية على الفور وإيقاف العلاج باستخدام أمبروكسول هيدروكلوريد كإجراء وقائي.
في حالة وجود اختلال في وظائف الكلى، لا يجوز استخدام أمبروكسول هيدروكلوريد (ميوكوسولفان) إلا بعد استشارة الطبيب.
في حالة وجود اختلال في وظائف الكلى، لا يجوز استخدام أمبروكسول هيدروكلوريد (ميوكوسولفان) إلا بعد استشارة الطبيب.
التأثيرات على القدرة على القيادة واستخدام الآلات
لا يوجد دليل من بيانات ما بعد التسويق على وجود تأثير على القدرة على القيادة واستخدام الآلات. لم يتم إجراء دراسات حول التأثيرات على القدرة على القيادة واستخدام الآلات.
استخدم في الحمل والرضاعة
الحمل: يعبر أمبروكسول هيدروكلوريد حاجز المشيمة.
لا تشير الدراسات غير السريرية إلى آثار ضارة مباشرة أو غير مباشرة فيما يتعلق بالحمل أو نمو الجنين أو الولادة أو نمو ما بعد الولادة.
لم تظهر الخبرة السريرية الواسعة بعد الأسبوع الثامن والعشرين من الحمل أي دليل على وجود آثار ضارة على الجنين.
ومع ذلك، ينبغي مراعاة الاحتياطات المعتادة فيما يتعلق باستخدام الأدوية أثناء الحمل. لا ينصح باستخدام أمبروكسول هيدروكلوريد (ميوكوسولفان) خاصة خلال الأشهر الثلاثة الأولى من الحمل.
الرضاعة: يفرز أمبروكسول هيدروكلوريد في حليب الثدي.
على الرغم من أنه من غير المتوقع حدوث آثار سلبية على الرضع الذين يرضعون من الثدي، إلا أنه لا ينصح باستخدام أمبروكسول هيدروكلوريد (ميوكوسولفان) في الأمهات المرضعات.
الخصوبة: لا تشير الدراسات غير السريرية إلى آثار ضارة مباشرة أو غير مباشرة فيما يتعلق بالخصوبة.
لا تشير الدراسات غير السريرية إلى آثار ضارة مباشرة أو غير مباشرة فيما يتعلق بالحمل أو نمو الجنين أو الولادة أو نمو ما بعد الولادة.
لم تظهر الخبرة السريرية الواسعة بعد الأسبوع الثامن والعشرين من الحمل أي دليل على وجود آثار ضارة على الجنين.
ومع ذلك، ينبغي مراعاة الاحتياطات المعتادة فيما يتعلق باستخدام الأدوية أثناء الحمل. لا ينصح باستخدام أمبروكسول هيدروكلوريد (ميوكوسولفان) خاصة خلال الأشهر الثلاثة الأولى من الحمل.
الرضاعة: يفرز أمبروكسول هيدروكلوريد في حليب الثدي.
على الرغم من أنه من غير المتوقع حدوث آثار سلبية على الرضع الذين يرضعون من الثدي، إلا أنه لا ينصح باستخدام أمبروكسول هيدروكلوريد (ميوكوسولفان) في الأمهات المرضعات.
الخصوبة: لا تشير الدراسات غير السريرية إلى آثار ضارة مباشرة أو غير مباشرة فيما يتعلق بالخصوبة.
ردود الفعل السلبية
اضطراب الجهاز المناعي، اضطرابات الجلد والأنسجة تحت الجلد: تفاعلات تأقية بما في ذلك صدمة الحساسية، وذمة وعائية، طفح جلدي، شرى، حكة، وفرط حساسية أخرى.
اضطرابات الجهاز الهضمي: الغثيان والقيء والإسهال وعسر الهضم وآلام البطن.
اضطرابات الجهاز الهضمي: الغثيان والقيء والإسهال وعسر الهضم وآلام البطن.
تفاعل الأدوية
لم يتم الإبلاغ عن أي تفاعلات سلبية ذات صلة سريريًا مع أدوية أخرى.
تخزين
يحفظ في درجة حرارة أقل من 30 درجة مئوية.
جميع المعلومات المنشورة عن الأدوية تعتمد فقط على النشرات الطبية للدواء، ولا يجوز اعتبارها بديلاً عن استشارة الطبيب.
المصدر
إتبعنا
